表面活性劑

時(shí)間：2020-08-07作者：廣州科瓏化工有限公司瀏覽：112

      增溶質(zhì)： 被增溶的物質(zhì)稱(chēng)為增溶質(zhì)

      表面活性劑是指能明顯降低表面張力(或界面張力)的化合物的總稱(chēng)．包括離子型表面活性劑和非離子型表面活性劑兩大類(lèi)，是液體制劑中的重要組成部分，具有增溶、乳化和潤(rùn)濕等作用。 增溶劑是表面活性劑的一種，其較適親水疏水平衡值(HLB值)是l5～l8。因其可增加藥物的溶解度，提高制劑中主藥的含量，且吸收作用強(qiáng)大．從而可使藥物以一定的濃度到達(dá)組織部位而起到**作用，也可避免因長(zhǎng)期用藥而發(fā)生毒副作用。隨著合成的無(wú)毒非離子型表面活性劑的發(fā)展．用表面活性劑增大難溶性藥物溶解度的方法也得到了進(jìn)一步發(fā)展，例如脂溶性維生素、激素、抗生素、揮發(fā)油及其他許多**物的增溶。增溶劑不但可用于內(nèi)服和外用制劑，而且還用于注射劑。

1.增溶劑的相關(guān)概念：

在存在表面活性劑膠體粒子的條件下，增大難溶性藥物的溶解度并形成澄清溶液的過(guò)程稱(chēng)為增溶。用于增溶的表面活性劑稱(chēng)為增溶劑，如甲酚的溶解度在水中僅3％左右，但在肥皂溶液中卻能增大50％(即甲酚皂溶液)，此處的肥皂即是增溶劑。被增溶的物質(zhì)稱(chēng)為增溶質(zhì)。對(duì)于以水為溶劑的藥物，增溶劑的較適HLB值為15 18。常用的增溶劑有聚山梨酯類(lèi)和聚氧乙烯脂肪酸酯類(lèi)等。

2.增溶原理：

表面活性劑之所以能增大難溶性藥物的溶解度，一般認(rèn)為是由于它能在水中形成膠團(tuán)(膠束)的結(jié)果。膠團(tuán)是由表面活性劑的親油基團(tuán)向內(nèi)(形成一較小油滴，非極性中心區(qū))、親水基團(tuán)向外(非離子型的親水基團(tuán)從油滴表面以波狀向四周伸入水相中)而成的球狀體。整個(gè)膠團(tuán)內(nèi)部是非極性的，外部是極性的。由于膠團(tuán)是

微小的膠體粒子。其分散體系屬于膠體溶液，從而可使難溶性藥物被包藏或吸附，增大溶解量。由于膠團(tuán)的內(nèi)部與周?chē)軇┑慕殡姵?shù)不同，難溶性藥物根據(jù)自身的化學(xué)性質(zhì)，以不同方式與膠團(tuán)相互作用，使藥物分子分散在膠團(tuán)中 。對(duì)于非極性藥物所含苯、甲苯等非極性分子的親油性強(qiáng)，與增溶劑的親油基團(tuán)有較強(qiáng)的親和能力，增溶時(shí)藥物分子可鉆到膠團(tuán)內(nèi)部(非極性中心區(qū))而被包圍在疏水基內(nèi)部。對(duì)于極性藥物，所含對(duì)羥基苯甲酚等極性占優(yōu)勢(shì)的分子能完全吸附于膠團(tuán)表面的親水基之間而被增溶。對(duì)于半極性藥物，既有極性又有非極性部分，如水楊酸、甲酚、脂肪酸等，其分子中非極性部分(如苯環(huán))插入膠團(tuán)的油滴(非極性中心區(qū))中，極性部分(如酚羥基、羥基)則伸人到表面活性劑的親水基之間而被增溶。

3.較佳增溶劑濃度的選擇

用量對(duì)增溶劑的增溶作用很重要。用量不足，可能起不到增溶作用，或在貯存、稀釋時(shí)藥物會(huì)發(fā)生沉淀；用量太多，既浪費(fèi)，又可能產(chǎn)生毒副作用．也影響膠團(tuán)中藥物的吸收l(shuí)2]。為確保所選增溶劑的濃度適宜，可進(jìn)行如下試驗(yàn)：在一定溫度下，將一定量或體積的表面活性劑(增溶劑)加至含有相同量溶劑的一系列玻璃瓶中，以遞增量的次序?qū)⒃鋈苜|(zhì)加至各瓶中，振搖，放置，用肉眼或分光光度法觀察溶液是否澄清，含溶質(zhì)較多的澄清溶液濃度稱(chēng)較大添加物濃度(MAC)。以不同濃度的表面活性劑重復(fù)該試驗(yàn)，可得一組MAC數(shù)據(jù)。以MAC為縱坐標(biāo)、表面活性劑濃度為橫坐標(biāo)作圖，可求得臨界膠團(tuán)濃度(CMC)，由圖可以選擇增溶任何量該增溶質(zhì)所需的表面活性劑濃度。此外，為了選擇合適的表面活性劑濃度，且使其稀釋時(shí)也不析出沉淀，可通過(guò)試驗(yàn)制作增溶劑、增溶質(zhì)和溶劑的三元相圖。

4.增溶劑的選用原則

以HLB值在l5～l8之間、增溶量大、無(wú)毒無(wú)刺激的增溶劑為較佳。就表面活性劑的毒性及刺激性大小而言，非離子型小于陰離子型小于陽(yáng)離子型。由于陽(yáng)離子型表面活性劑的毒性和刺激性均較大，故一般不用作增溶劑，陰離子型表面活性劑僅用于外用制劑，而非離子型表面活性劑應(yīng)用較廣，在口服、外用制劑甚至在注射劑中均有應(yīng)用。

5.增溶作用的影響因素

增溶劑的性質(zhì)：增溶劑的種類(lèi)不同．其增溶量也不同，即便是同系物，其分子量的差異也會(huì)導(dǎo)致增溶效果的不同。如離子型表面活性劑的增溶能力隨著碳?xì)滏溤鲩L(zhǎng)而增加。而非離子型表面活性劑的增溶能力隨氧乙烯鏈減小而增大。雖然上述兩類(lèi)增溶劑分子結(jié)構(gòu)的改變均能增大膠團(tuán)，但增溶量的增加與此關(guān)系不大。增溶量的增加主要是由于表面活性劑的碳?xì)滏溤鲩L(zhǎng)，使其親水性下降而降低了C C的緣故。

增溶質(zhì)的性質(zhì)：由于表面活性劑所形成膠團(tuán)的體積大體是一定的，因此．藥物的分子量越大，其增溶量越小。藥物的同分異構(gòu)體對(duì)增溶也有一定影響，如吐溫一2O和吐溫一4O能使對(duì)羥基苯甲酸及間羥基苯甲酸增溶，卻不能使鄰羥基苯甲酸增溶。

增溶劑HLB值：增溶劑HLB值與增溶效果的關(guān)系目前尚無(wú)統(tǒng)一的認(rèn)識(shí)。對(duì)極性或半極性藥物來(lái)說(shuō)，非離子型的HLB值越大，其增溶效果也越好，但極性低的藥物其結(jié)果恰好相反。增溶質(zhì)的添加順序：在增溶時(shí)增溶質(zhì)的添加順序?qū)υ鋈芰恳灿泻艽笥绊憽Ｈ缫跃凵嚼骢ヮ?lèi)或聚氧乙烯脂肪類(lèi)等為增溶劑，對(duì)維生素A棕櫚酯的增溶試驗(yàn)表明．若將增溶劑先溶于水，再加入增溶質(zhì)，則增溶質(zhì)幾乎不溶解；若先將增溶質(zhì)與增溶劑充分混合，再加水稀釋?zhuān)瑒t增溶質(zhì)能很好地溶解。

溫度：對(duì)于大多數(shù)增溶系統(tǒng)，增溶量隨著溫度的提高而增大，特別是非離子型表面活性劑，這是因?yàn)闇囟忍岣呤鼓z團(tuán)增大之故。溫度對(duì)增溶質(zhì)溶解度的影響也會(huì)改變?cè)鋈芰?。在某些情況下，隨著溫度的提高．藥物在表面活性劑水溶液中的溶解度增大，但這不是由于膠團(tuán)增溶量提高，而是南于藥物溶解度增加所致。

增溶劑的用量：溫度一定時(shí)，向藥物中加入足夠量的增溶劑可制得澄清溶液，即使稀釋后仍能保持澄清，但若配比不當(dāng)，則不能得到澄清溶液或在稀釋時(shí)溶液會(huì)由澄清變得混濁。

增溶劑的用量一般通過(guò)試驗(yàn)來(lái)確定。

6.增溶劑的應(yīng)用

增溶劑已廣泛用于難溶性藥物的增溶，如“甲酚皂溶液”。其他如油溶性維生素、激素、抗生素、生物堿、揮發(fā)油等許多**化合物，經(jīng)增溶可制得適合**需要的較高濃度的澄清或澄明溶液，可供外用、內(nèi)服，肌肉或皮下注射等。在所有增溶劑中，以聚山梨酯類(lèi)應(yīng)用較普遍，它對(duì)非極性化合物，和含極性基團(tuán)的化合物均能增溶。


廣州科瓏化工有限公司專(zhuān)注于烷基多糖苷,APG25,*等

• 詞條

  詞條說(shuō)明

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