丙磺舒
拼音名:Binghuangshu
英文名:Probenecid
分子式、分子量: C13H19NO4S 285.36
本品為對-[(二丙氨基) 磺?;鵠 。按干燥品計(jì)算,含C13H19NO4S不得少于98.5%。水溶性丙磺舒含量大于40%。
[性狀]本品為白色結(jié)晶性粉末;無臭,味微苦。
本品在bin酮中溶解,在中略溶,在水中幾乎不溶,鹽溶于水;在稀溶液中溶解,在稀酸中幾乎不溶。水溶性丙磺舒溶于水。
[藥理與應(yīng)用]本品為化學(xué)合成的衍生物。能抑制腎小管對尿酸鹽的再吸收,促進(jìn)尿酸排泄,降低血漿尿酸鹽的濃度??捎糜诼酝达L(fēng),對急性痛風(fēng)無效(因無鎮(zhèn)痛及消炎作用)。又能抑制青霉素類、頭孢菌素類、對氨基水楊酸、氨砜等藥物的排泄,故與青霉素、頭孢菌素等合用,可增加血藥濃度,延長其藥效,并可減少其藥量。臨床用于**與高尿酸血癥有關(guān)的痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。也可作為青霉素、頭孢菌素等**的增效劑,以提高此類藥物的血藥濃度。
[用法]
1.**痛風(fēng)、高尿酸血癥:
2.增強(qiáng)青霉素、頭孢菌素的作用:按1份丙磺舒(按純品計(jì)):3.5份青霉素、頭孢菌素類比例配伍。
3、與氟喹諾酮類藥物聯(lián)用,丙磺舒可降低腎清除率,使氟喹諾酮類血藥濃度升高。
4、與抗病毒物聯(lián)合應(yīng)用:阿昔洛韋,纈昔洛韋及齊夫多定(AZT),丙磺舒可明顯提高阿昔洛韋或AZT在腦脊液的濃度,丙磺舒通過影響肝.腎轉(zhuǎn)運(yùn),使新一代抗病藥毒纈昔洛韋及其代謝物阿昔洛韋的峰濃度分別增加23%和22%,使藥一時(shí)曲線下面積增加22%和48%.
西多福韋(cidofovir)與丙磺舒聯(lián)用**AIDS病人的細(xì)胞巨化病毒和耐西多福韋的皰疹病毒,主要是降低西多福韋引起的腎毒性.
5、作用于葉酸的藥物:丙磺舒可加強(qiáng)一些作用于葉酸的藥物如周效磺胺,嘧啶,氨砜及氯喹等對原蟲的殺滅活性,特別是對耐藥的原蟲株,顯示出丙磺舒的協(xié)同效應(yīng),其機(jī)制可能是丙磺舒降低了原蟲對葉酸的攝入.
6、體內(nèi)清除率,增強(qiáng)鎮(zhèn)靜作用。
7、水溶性丙磺舒專為生產(chǎn)可溶性制劑而設(shè)計(jì)。
[注意]
(1)不良反應(yīng)有輕度胃腸反應(yīng)、藥熱、皮疹。
(2)在服用本品同時(shí),加服碳酸,并大量飲水,以防止尿酸鹽在泌尿道沉積,形成尿結(jié)石。
(3)腎功能減退者,對磺胺藥有過敏反應(yīng)者忌用(因本品與磺胺有交叉過敏反應(yīng))。
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