氯雷他定

時間：2017-12-18作者：上海曙燦實業(yè)有限公司瀏覽：41

中文名稱: 氯雷他定 
中文同義詞: 克敏能;氯雷他啶;4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯并[5,6]環(huán)庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙脂;氯雷他定;4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯并[5,6]環(huán)庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯;氯雷他汀;4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯并[5,6]環(huán)庚并[1,2-B]吡啶-11-亞基)-1-哌啶羧酸乙醋;氯雷他丁 
英文名稱: Loratadine 
英文同義詞: LORATADINE;LORATADINE-D5;LORATIDINE;CLARATYNE;CLARITIN;ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11h-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate;4(8-CHLORO-5,6-DIHYDRO-11H-BENZO[5,6]CYCLOHEPTA[1,2-B]PYRIDIN-11-YLIDENE)-1-PIPERIDINECARBOXYLATE;4-(8-CHLORO-5,6-DIHYDRO-11H-BENZO[5,6]CYCLOHEPTA[1,2-B]PYRIDIN-11-YLIDENE)-1-PIPERIDINECARBOXYLIC ACID ETHYL ESTER 
CAS號: 79794-75-5 
分子式: C22H23ClN2O2 
分子量: 382.88 
EINECS號:  
相關類別: Active Pharmaceutical Ingredients;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;抗組胺藥;藥物;組胺H1受體拮抗劑;Histamine receptor;Amines;Heterocycles;Pharmaceutical intermediate;鹵代物 
熔點  134-136°C 
**藥 氯雷他定是一種常用的**藥，屬*三代長效三環(huán)類抗組胺藥物，起效快，作用強，不含激素，人體吸收后代謝為活性較強的地氯雷他定，通過競爭性地抑制組胺H1受體，抑制組胺所引起的過敏癥狀，無明顯的抗膽堿和**抑制作用。臨床上用于緩解過敏性鼻炎有關的癥狀，如噴嚏、流涕和鼻癢以及眼部瘙癢和燒灼感。也用于緩解慢性蕁麻疹及其他過敏性皮膚病的癥狀。
毒理學：動物試驗無致突變、無致畸形作用。
常見的不良反應包括頭痛、嗜睡、疲乏、口干視覺模糊、血壓降低或升高、心悸、暈厥、運動機能亢進、肝功能改變、黃疸、肝炎、肝壞死、脫發(fā)、癲癇發(fā)作、乳房腫大、多形性紅斑及全身性過敏反應。
藥物相互作用：抑制肝藥物代謝酶功能的藥物可使本品代謝減慢，如伊曲康唑、酮康唑，每日同服400mg酮康唑，可使本品及其活性代謝物去羧乙基氯雷他定的血漿濃度升高，但未觀察到心電圖改變。與大環(huán)內酯類抗生素、西咪替丁、茶堿等藥物并用也可抑制氯雷他定的代謝。
單價：1945/KG 25KG 價格 
用途  抗組胺藥物，對外周神經(jīng)H1受體有高度的選擇性，作用強，時間長。用于變態(tài)性關節(jié)炎、過敏性鼻炎。 
用途  國家二類**新藥，用于緩解季節(jié)性過敏性鼻炎的鼻部和非鼻部癥狀及緩解慢性蕁麻疹 
生產(chǎn)方法  將化合物(I)(0.05mo1)溶于甲苯(450m1)，滴加氯甲酸乙酯(0.15mo1)。加畢，在蒸汽浴上加熱2h，然后室溫攪拌過夜。加入800ml水。分出苯層，水洗，干燥。減壓濃縮得油狀物，用石油醚浸漬后，用乙腈重結晶，即得氯雷他定，收率64%。 
可做糖漿，片劑。膠囊（中英文商品名:開瑞坦/克敏能/Claritin/樂敏錠(Lomidine),）
用法用量
成人和12歲以上兒童10mg1次/日。體重大于30公斤：1日1次，一次10mg。體重小于等于30公斤：1日1次，一次5 mg
1.同時服用酮康唑、大環(huán)內酯類抗生素、西咪替丁、茶堿等藥物， 會提高氯雷他定在血漿中的濃度，應慎用。其他已知能抑制肝臟代謝的藥物，在未明確與氯雷他定相互作用前就謹慎合用。
2.抑制肝藥物代謝酶功能的藥物能使本品的代謝減慢。 每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代謝物 去羧乙基氯雷他定的血漿濃度升高，但未觀察到心電圖改變。 與大環(huán)內酯類抗生素、西咪替丁、 茶堿等藥物并用也可抑制氯雷他定的代謝。
3.如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。
相關產(chǎn)品：西替利嗪，依巴斯汀

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