藥物晶型怎么測？(低場核磁技術(shù))

時(shí)間：2023-02-13

藥物晶型怎么測？(低場核磁技術(shù))

藥物晶型的研究現(xiàn)狀

多晶型現(xiàn)象廣泛存在于固體化合物中，藥物多晶型會(huì)影響固體藥物的產(chǎn)品質(zhì)量和**效果,因此對(duì)于這方面的研究逐漸得到國內(nèi)外眾多研究者的重視?，F(xiàn)如今,固體藥物的多晶型研究己經(jīng)成為新藥開發(fā)和新藥報(bào)批過程中的重要組成部分。藥物的晶型研究在新藥研發(fā)中發(fā)揮著重要的角色,被創(chuàng)新藥研發(fā)公司用來作為藥物提高成藥性、降低開發(fā)風(fēng)險(xiǎn)、保證產(chǎn)品質(zhì)量和建立有效**壁壘等的重要手段,甚至對(duì)藥物開發(fā)成敗起決定性作用。

固體藥物的多晶型現(xiàn)象

固體藥物一般都具有多種形態(tài),如多晶型、溶劑化物、共晶等。廣義上多晶型就是一種物質(zhì)能以兩種或兩種以上不同的晶體結(jié)構(gòu)存在的現(xiàn)象。固體藥物的形態(tài)可以分為晶態(tài)和非晶態(tài),主要根據(jù)是其內(nèi)部質(zhì)點(diǎn)(如原子、離子或分子)在結(jié)構(gòu)中排列方式的有序或無序。晶型不同可能會(huì)影響藥物在體內(nèi)的溶出速率和吸收速度,從而影響該藥物生物利用度、臨床療效和安全性。

多晶型固體藥物對(duì)生物利用度有哪些影響？

藥物多晶型按穩(wěn)定性主要分為3種,即穩(wěn)定型、亞穩(wěn)型和不穩(wěn)定型。穩(wěn)定型具有熵值小,熔點(diǎn)高,化學(xué)穩(wěn)定性好等優(yōu)點(diǎn),但是這種穩(wěn)定性晶型的溶解度和溶出速率較低,生物利用度差。不穩(wěn)定型正好相反,而介于兩者之間的亞穩(wěn)型會(huì)隨著貯存時(shí)間會(huì)向穩(wěn)定型轉(zhuǎn)變。固體藥物由于樣品晶型的不同,其理化性質(zhì),如熔點(diǎn)、密度、硬度、晶體外形、制劑的穩(wěn)定性等,均會(huì)發(fā)生顯著變化。固體藥物因?yàn)槎嗑妥杂赡苤g差異與分子間作用力的不同,導(dǎo)致樣品溶解度、藥物溶出度和生物利用度的不同,進(jìn)而影響藥物吸收速率,使藥物的療效發(fā)生變化。

低場核磁技術(shù)測試藥物晶型的原理：

結(jié)晶和非結(jié)晶API的T1弛豫行為存在顯著差異，測量T1弛豫時(shí)間是區(qū)分結(jié)晶態(tài)和非晶態(tài)的有效參數(shù)。結(jié)晶形式的T1值大于非結(jié)晶形式的T1值。眾所周知,弛豫時(shí)間和旋轉(zhuǎn)相關(guān)時(shí)間之間的關(guān)系反映了化合物的分子運(yùn)動(dòng)性。一般來說,在固態(tài)下,分子運(yùn)動(dòng)性越低,T1弛豫時(shí)間越長。使用時(shí)域核磁共振觀察到的T1弛豫行為對(duì)于評(píng)估API粉末的結(jié)晶狀態(tài)非常有效。

低場核磁技術(shù)用于藥物晶型的定性研究：

在特定的溫度下，晶型穩(wěn)定的藥物，對(duì)應(yīng)的T1弛豫時(shí)間基本保持不變。當(dāng)發(fā)生晶型轉(zhuǎn)變時(shí)，時(shí)域核磁測得的T1弛豫時(shí)間發(fā)生對(duì)應(yīng)的變化。根據(jù)測定的T1弛豫行為,可以監(jiān)測物理混合物中結(jié)晶專題與晶型轉(zhuǎn)變過程。

紐邁PQ001系列低場核磁共振分析儀

詞條
詞條說明
低場核磁法用于輔料相容性研究
低場核磁法用于輔料相容性研究相容性的定義：相容性是指共混物各組分彼此相互容納，形成宏觀均勻材料的能力。大量的實(shí)際研究結(jié)果表明，不同聚合物對(duì)之間相互容納的能力，是有著很懸殊的差別的。某些聚合物對(duì)之間，可以具有及好的相容性；而另一些聚合物對(duì)之間則只有有限的相容性；還有一些聚合物對(duì)之間幾乎沒有相容性。由此，可按相容的程度劃分為完荃相容、部分相容和不相容。相應(yīng)的聚合物對(duì)，可分別稱為完荃相容體系、部分相容體
中藥飲片吸水率如何檢測？
中-藥飲片是中國中藥產(chǎn)業(yè)的三大支柱之一，是中醫(yī)臨床辨證施治必需的傳統(tǒng)武-器，也是中成藥的重要原料，其*-特的炮制理論和方法，無不體現(xiàn)著古老中醫(yī)的精深智慧。隨其炮制理論的不斷完善和成熟，目前它已成為中醫(yī)臨床防病、治病的重要手段。在中藥飲片的生產(chǎn)過程中，對(duì)吸水率的控制非常重要。合理的吸水率可以保證飲片在加工過程中的穩(wěn)定性和藥效成分的充分釋放。同時(shí)，對(duì)于不同種類的中藥飲片，吸水率的要求也有所不同，需要根
聚合物填充體系的界面作用
一、聚合物填充體系的界面作用概述聚合物填充體系是一種由多種聚合物材料混合而成，可以形成高強(qiáng)度、低密度、耐腐蝕、耐熱和抗磨損的復(fù)合材料。而這些性能的關(guān)鍵之一是聚合物填充體系的界面作用。界面是指不同物質(zhì)之間的分界面或接觸面。在聚合物填充體系中，不同材料之間的界面非常重要，因?yàn)樗鼈儧Q定了復(fù)合材料的良好性能。二、聚合物填充體系的界面作用的影響首先，聚合物填充體系的界面作用影響著強(qiáng)度。這是因?yàn)椴煌牧系幕瘜W(xué)
聚丙烯等規(guī)度測定(核磁法)
聚丙烯等規(guī)度測定(核磁法)聚丙烯(PP)是無色半透明、無毒的熱塑性樹脂,與其它通用熱塑性塑料相比,具有相對(duì)密度小、價(jià)格低以及綜合性能較好等特點(diǎn),被廣泛地應(yīng)用于、建筑、家電、農(nóng)業(yè)、交通運(yùn)輸?shù)榷鄠€(gè)領(lǐng)域。按照取代甲基的立體位置排列方向和次序的不同,聚丙烯可分為等規(guī)、間規(guī)和無規(guī)聚丙烯三種,一般工業(yè)生產(chǎn)的均聚聚丙烯以等規(guī)物為主要成分。本文主要介紹聚丙烯等規(guī)度測定(核磁法)。等規(guī)和間規(guī)聚丙烯屬于立構(gòu)規(guī)整性聚合